時(shí)間：2023-10-18 17:26:12來源：本站整理作者：gj點(diǎn)擊：
據(jù)報(bào)道，一年兩針的降脂藥京滬開打了，只不過價(jià)格十分的昂貴，英克司蘭在國內(nèi)的最新定價(jià)為一針9988元人民幣。那么降脂藥英克司蘭是什么？下面八寶網(wǎng)小編帶來介紹。
諾華公司備靶向PCSK9的長效降脂小干擾核酸(siRNA)藥物英克司蘭(inclisiran)自今年8月在華獲批后，日前正式在國內(nèi)開打。
本周北京大學(xué)第一醫(yī)院心血管內(nèi)科首席專家霍勇教授和復(fù)旦大學(xué)附屬中山醫(yī)院心內(nèi)科副主任錢菊英教授分別為患者開出北京和上海的首張英克司蘭處方單，目前長三角的首針注射已經(jīng)完成。
這標(biāo)志著我國心血管疾病治療已加速進(jìn)入小核酸藥物時(shí)代，開啟了血脂管理的新篇章。英克司蘭給藥間隔長達(dá)半年，可以為患者省去更多麻煩，節(jié)約更多時(shí)間。
英克司蘭的定價(jià)問題一直備受關(guān)注。按照美國對(duì)該藥物超過3000美元一針的定價(jià)，半年的治療費(fèi)用就超過2萬元人民幣，一年的花費(fèi)要超過4萬元人民幣，作為慢性病用藥可及性仍然較低。
英克司蘭是全球首個(gè)小干擾核糖核酸(RNA)降膽固醇藥物，以一年兩針即可強(qiáng)效、持久降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)，成為目前給藥間隔周期最長的降脂藥物，助力實(shí)現(xiàn)血脂管理長期達(dá)標(biāo)。下面介紹一下小干擾RNA藥物的作用機(jī)制及藥理學(xué)特點(diǎn)。
英克司蘭是基于生物體內(nèi)天然存在的RNA干擾機(jī)制，并利用N-乙酰半乳糖胺靶向遞送至肝細(xì)胞，精準(zhǔn)靶向降解肝臟PCSK9 mRNA，從上游阻斷PCSK9蛋白合成，使肝細(xì)胞表面LDL受體再循環(huán)和表達(dá)增加，從而增加肝臟LDL-C攝入，降低血液LDL-C水平。PCSK9降脂藥的靶點(diǎn)作用于中游，而英克司蘭則是作用于更上游，在其翻譯成蛋白質(zhì)之前就進(jìn)行了干預(yù)。
英克司蘭之所以能實(shí)現(xiàn)一年兩針的超長藥效，主要是通過胞內(nèi)緩釋系統(tǒng)。英克司蘭經(jīng)皮下注射吸收入血后，被肝細(xì)胞定向攝取，經(jīng)過高級(jí)化學(xué)修飾的英克司蘭提高了對(duì)核酸酶的抵抗能力，可長期存在于內(nèi)體，緩慢釋放進(jìn)細(xì)胞質(zhì)中，形成獨(dú)特的“胞內(nèi)緩釋系統(tǒng)”，這一過程可達(dá)數(shù)月之久。基于肝細(xì)胞自身生命周期也較長(5~6個(gè)月)，因此，靶向肝臟的小干擾RNA藥物給藥間隔也較長。
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